早产儿的机体功能尚处于人体器官及生理功能发育的不成熟时期，随着日龄的增长，会慢慢达到“矫正月龄”而趋向成熟。在抗菌药物的使用中，既要避免血药浓度不足所致的无效治疗，尤其是早产儿败血症，也要避免药物过量引起的毒性反应，所以不是一件容易的事。
1.早产儿容易出现胃食管反流，口服用药往往疗效不好，所以对早产儿不宜采用口服给药。早产儿臀部的肌肉不发达、体温偏低、血液循环较差，局部吸收不足，吸收也会较慢，使药物难以进入血液，所以肌肉注射药物的作用也可能会受到影响。于是静脉给药成了最能保证早产儿有效血药浓度的用药途径，也是首选的给药途径。但早产儿静脉用药速度难以掌握，液体和药物输入较快，可加重不良反应；如果速度太慢，药物的作用又会发挥得较慢，因此，最好使用微量静脉注射器给药，以保证给药剂量的准确性。
2.早产儿血液中的胆红素较高，也常伴有血浆白蛋白浓度降低，这可以影响一些药物的血浓度和药物的作用，由于与血中白蛋白结合的药物减少，使血液中的游离型药物的浓度增加，容易引起药物的过量反应，这也是医护人员要注意的。
3.早产儿的血脑屏障发育不全，有些药物容易大量透过血脑屏障，使脑内药物浓度增加，容易引起药物的毒性作用，如对神经系统产生抑制作用的药物——氨基糖甙类抗生素就易引起第八对脑神经损伤。
4.早产儿肝内酶系统尚不成熟，氯霉素可导致循环呼吸衰竭（灰婴综合症）；磺胺类药物可以诱发高铁血红蛋白血症，出现溶血现象。
5.早产儿肾脏尚未发育成熟，青霉素Ｇ、氨基甙类抗生素等药物主要是经肾排泄的，由于药物的排泄减慢，可引起药物毒性增加。因此，早产儿使用这类药物时，合理调节药物剂量、使用方法以及间隔时间非常重要，特别是对于休克或肾脏功能不全的早产儿，更应注意肾脏排泄缓慢而造成药物蓄积引起的中毒危险。
6.使用抗菌素类药物应采用新生儿或早产儿的剂量，没有这种剂量的药物尽量避免使用。
